Mikosist

Mikosist - Antimykotikum.

Release Form und Zusammensetzung

Mikosist-Freisetzung in zwei Dosierungsformen:

• Kapseln: gallertartig, hart, mit einem weißen opaken Körper (L500), innen gefüllt mit fast weißem oder weißem Pulver oder einer dichten pulverigen Masse; Jeweils 50 mg - Größe Nr. 4, mit einer undurchsichtigen hellblauen Kappe (L910); Jeweils 100 mg - Größe Nr. 2, mit opakem türkisfarbenem Deckel (L890); Jeweils 150 mg - Größe Nr. 1, mit einem undurchsichtigen blauen Deckel (L860) (je 50 mg: in Blisterpackungen, 7 Stück, 1 Blisterpackung in einer Kartonschachtel; 100 mg: Blisterpackungen, 7 Stück, 1 oder 4 Blisterpackungen) in einem Karton, jeweils 150 mg: in Blistern jeweils 1, 1, 2 oder 4 Blisterpackungen in einem Karton);
• Infusionslösung: klar, leicht gefärbt oder farblos (in Flaschen von 100 ml, 1 Flasche in einem Karton).

Die Zusammensetzung von 1 Kapsel 50/100/150 mg beinhaltet jeweils:

• Wirkstoff: Fluconazol - 50/100/150 mg;
• Hilfskomponenten: wasserfreie Lactose - 49,5 / 99 / 148,5 mg; Maisstärke - 12,1 / 24,2 / 36,3 mg; Povidon - 3,6 / 7,2 / 10,8 mg; Talkum - 3,3 / 6,6 / 9,9 mg; Magnesiumstearat - 1,2 / 2,4 / 3,6 mg; kolloidales Siliciumdioxid, 0,3 / 0,6 / 0,9 mg;
• Fall: Titandioxid (E17.1C.I.77891) - 2/2/2%; Gelatine - bis zu 100% (für alle Formen der Freisetzung);
• Deckel: Titandioxid (Е171, CI77891) - 4/4 / 1,5%; Indigocarmin (Å132, CI73015) - 0,0086 / 0,0471 / 0,2513%; Gelatine - bis zu 100% (für alle Formen der Freisetzung).

Die Zusammensetzung von 1 Flasche mit Infusionslösung enthält:

• Wirkstoff: Fluconazol - 200 mg;
• Hilfskomponenten: Natriumchlorid - 900 mg, Wasser für die Injektion - bis zu 100 ml.

Hinweise für den Einsatz

• Kryptokokkose: Kryptokokkensepsis und Meningitis, Kryptokokkeninfektionen der Haut und Lunge, Kryptokokkose bei Patienten mit erworbenem Immunschwächesyndrom (AIDS) (zur Vermeidung eines erneuten Auftretens), Organtransplantation oder andere Fälle von Immunschwäche;
• Generalisierte Candidiasis: Candidämie, disseminierte Candidiasis und andere Formen von invasiven Candida-Infektionen (Infektionen der Harnwege und der Atemwege, Augen, Endokard, Bauchhöhle), einschließlich bei Patienten, die eine immunsuppressive oder zytostatische Therapie erhalten, sowie bei Vorliegen anderer Faktoren, die zu einer Prädisposition führen Candidiasis (zur Behandlung und Prophylaxe);
• Genitale Candidose: vaginal (chronisch, rezidivierend oder akut); Candida-Balanitis (Kapseln);
• Candidiasis der Schleimhäute der Mundhöhle, einschließlich atrophische Candidose der Mundhöhle, Speiseröhre, Pharynx, nicht-invasive bronchopulmonale Infektionen, Candidurie, im Zusammenhang mit dem Tragen von Zahnersatz.
• Mykosen der Haut, einschließlich Mykosen der Leiste und des Rumpfes;
• Pilzinfektionen bei Patienten mit malignen Neoplasien (zur Prophylaxe), die für die Entwicklung solcher Infektionen infolge einer Strahlentherapie oder einer Therapie mit Zytostatika prädisponiert sind; oropharyngeale Candidose bei Patienten mit AIDS (zur Vorbeugung von Rezidiven);
• Profunde endemische Mykosen, einschließlich Kokzidioidose, Parakokzidioidose und Histoplasmose bei Patienten mit normaler Immunität;
• Mykosen der Füße, Onychomykose, Pityriasis versicolor (Kapseln).

Kontraindikationen

• Glucose-Galactose-Malabsorption, Lactase-Mangel, Lactoseintoleranz;
• Gleichzeitige Therapie mit Terfenadin (mit kontinuierlichem Einsatz von Mikosist ab 400 mg pro Tag), Cisaprid, da beide Medikamente das Risiko für schwere Herzrhythmusstörungen erhöhen und zur Verlängerung des QT-Intervalls beitragen;
• Simultante Therapie mit Astemizol;
• Stillzeit;
• Überempfindlichkeit gegen die Komponenten des Arzneimittels oder Azolverbindungen in der Struktur ähnlich.

Bedingungen / Krankheiten, bei denen Mikosist mit Vorsicht angewendet werden sollte:

• Leber- und / oder Nierenversagen;
• Auftreten eines Hautausschlags bei der Behandlung mit Fluconazol bei Patienten mit systemischen / invasiven Pilzinfektionen und oberflächlichen Pilzinfektionen;
• Gleichzeitige Therapie mit Terfenadin und Fluconazol in einer täglichen Dosis von bis zu 400 mg;
• Simultantherapie mit Rifabutin oder anderen Arzneimitteln, die durch Cytochrom-P450-Isoenzyme metabolisiert werden;
• Intoleranz gegenüber Acetylsalicylsäure (ASS);
• Potenziell proarrhythmische Bedingungen bei Patienten mit multiplen Risikofaktoren, einschließlich organischer Herzkrankheit, Elektrolytstörungen, gleichzeitige Verabreichung von Arzneimitteln, die Arrhythmien verursachen;
• Schwangerschaft

Dosierung und Verwaltung

Kapseln sind innen; Die Lösung wird intravenös mit einer Geschwindigkeit von nicht mehr als 20 mg in 1 Minute (10 ml) verabreicht.

Im Falle der Übertragung eines Patienten von einer intravenösen Lösung auf die Medikamentenaufnahme oder umgekehrt, besteht keine Notwendigkeit, die tägliche Dosis zu ändern.

Empfohlene Dosierung für Erwachsene:

• Kryptokokkeninfektionen: Die Tagesdosis am ersten Therapietag beträgt 400 mg, danach 200-400 mg einmal täglich. Die Dauer der Behandlung wird durch die klinische Wirksamkeit bestimmt, die durch mykologische Studien bestätigt wird und in den meisten Fällen von 42 bis 56 Tagen variiert. Im Falle der Kryptokokkenmeningitis beträgt die empfohlene Behandlungsdauer 70-84 Tage nach einem negativen Ergebnis einer mikrobiologischen Untersuchung einer Liquorprobe. Um den Verlauf der Primärbehandlung zu beenden, um das Wiederauftreten der Kryptokokkenmeningitis zu verhindern, sollten Patienten mit AIDS 200 mg Mycosyst pro Tag für eine lange Zeit einnehmen;
• Candida, disseminierte Candidose und andere invasive Candida-Infektionen: Tagesdosis - 400 mg am ersten Tag, dann 200 mg, mit einer möglichen Verdopplung der Dosis, falls erforderlich. Die Dauer der Mycosyst-Therapie hängt von der klinischen Wirksamkeit ab. Im Falle einer schweren systemischen Candidose kann die Dosis des Arzneimittels auf 800 mg pro Tag erhöht werden. Die Therapie sollte mindestens 14 Tage nach dem Verschwinden der Zeichen der Krankheit oder nach Erhalt einer negativen Blutkultur fortgesetzt werden;
• Oropharyngeale Candidiasis, einschließlich bei Patienten mit eingeschränkter Immunität: Tagesdosis - 50-100 mg für 1-2 Wochen. Um das Wiederauftreten der oropharyngealen Candidose zu verhindern, sollten Patienten mit AIDS nach dem Ende des gesamten Verlaufs der Primärbehandlung 150 mg des Arzneimittels einmal in 7 Tagen einnehmen. Bei Bedarf (insbesondere bei schwerer Beeinträchtigung der Immunität) kann die Therapiedauer verlängert werden;
• Atrophische Candidose der Mundhöhle, die mit dem Tragen von Zahnersatz verbunden ist: Tagesdosis - 50 mg für 14 Tage in Kombination mit antiseptischen Präparaten zur Behandlung der Prothese;
• Andere Candida-Infektionen (Ösophagitis, nichtinvasive bronchopulmonale Infektionen, Candidurie, Candidose der Haut und der Schleimhäute und andere): tägliche Dosis - 50-100 mg für 14-30 Tage;
• Schwere Candidose der Schleimhäute: Tagesdosis - 100-200 mg;
• Pilzinfektionen bei Patienten mit malignen Tumoren (Prophylaxe): Die Tagesdosis beträgt 50 mg, das Arzneimittel sollte eingenommen werden, solange sich der Patient in einer erhöhten Risikogruppe durch Bestrahlung oder zytostatische Therapie befindet;
• Vaginale Candidiasis: 150 mg einmal. Um die Rezidivrate zu reduzieren, sollten 150 mg des Arzneimittels einmal pro Monat für 4-12 Monate eingenommen werden; in einigen Fällen kann eine häufigere Verwendung erforderlich sein;
• Balanitis verursacht durch Candida spp .: Kapseln - 150 mg einmal;
• Prävention von Candidiasis: Die tägliche Dosis liegt zwischen 50-400 mg (bestimmt durch das Risiko einer Pilzinfektion). Die empfohlene Dosis von Mikosist bei einem hohen Risiko einer generalisierten Infektion, z. B. bei Patienten mit lang anhaltender oder zu erwartender schwerer Neutropenie, beträgt 400 mg pro Tag. Mikosist sollte ein paar Tage vor dem erwarteten Auftreten von Neutropenie beginnen; nach Erhöhung der Anzahl der Neutrophilen> 1000 / mm³ sollte die Therapie noch weitere 7 Tage fortgesetzt werden;
• Hautmykosen (einschließlich Candidiasis), einschließlich Mykosen der Leistengegend, Haut und Füße: Kapseln - 150 mg 1 Mal in 7 Tagen oder 50 mg pro Tag. In der Regel variiert die Behandlungsdauer zwischen 7 und 14 Tagen, bei Mykosen der Füße kann sie jedoch auf 42 Tage erhöht werden.
• Pityriasis versicolor: Kapseln - 300 mg 1 Mal pro 7 Tage für 2 Wochen, jedoch kann eine dritte Dosis von 300 mg pro 7 Tage erforderlich sein, während in einigen Fällen eine Einzeldosis von 300 mg ausreichend sein kann. Ein alternatives Behandlungsschema ist 50 mg pro Tag für 14-28 Tage;
• Onychomykose: Kapseln - 150 mg 1 Mal in 7 Tagen. Das Medikament sollte fortgesetzt werden, bis der gesunde Nagel den infizierten Nagel vollständig ersetzt. In den meisten Fällen ist es für das erneute Wachstum der Nägel an den Fingern und Zehen erforderlich, Mycosyst für 3-6, 6-12 Monate fortzusetzen;
• Tiefe endemische Mykosen: 200-400 mg pro Tag. Die Dauer der Therapie wird individuell bestimmt: bei Kokzidiose kann sie innerhalb von 11-24 Monaten variieren, bei Parakokzidioidose 2-17 Monate, bei Histoplasmose 3-17 Monate. In einigen Fällen müssen Sie das Medikament möglicherweise für 2 Jahre verwenden.

Die Dauer der Mikosistom-Therapie bei Kindern wird abhängig von der klinischen und mykologischen Wirkung bestimmt. Die Tagesdosis für diese Altersgruppe von Patienten sollte nicht die von Erwachsenen überschreiten. Das Medikament sollte täglich 1 Mal pro Tag verwendet werden.

Empfohlene Dosierung:

• Candidiasis der Schleimhäute: 3 mg pro 1 kg Körpergewicht pro Tag. Es ist erlaubt, am ersten Tag der Therapie eine Beladungsdosis von Mycosyst (6 mg pro 1 kg Körpergewicht) zu verabreichen;
• Generalisierte Candidiasis und Cryptococcus-Infektion: 6-12 mg pro 1 kg Körpergewicht pro Tag (abhängig von der Schwere der Erkrankung);
• Prävention von Pilzinfektionen bei Kindern mit verminderter Immunität, bei denen das Risiko einer Infektion mit Neutropenie aus Strahlentherapie oder zytotoxischer Therapie verbunden ist: 3-12 mg pro 1 kg Körpergewicht pro Tag (abhängig von der Dauer der Erhaltung und Schwere der induzierten Neutropenie).

Aufgrund der Tatsache, dass Fluconazol bei Neugeborenen langsamer ausgeschieden wird, sollte das Medikament in den ersten zwei Lebenswochen in der gleichen Dosis (mg pro 1 kg Körpergewicht) wie bei älteren Kindern verwendet werden, aber der Abstand zwischen den Dosen sollte 72 Stunden betragen . Kinder 3-4 Wochen des Lebens die gleiche Dosis sollte in Abständen von 48 Stunden verabreicht werden.

Ältere Patienten benötigen keine Korrektur des Dosierungsregimes in Abwesenheit einer Nierenfunktionsstörung.

Fluconazol unverändert wird über die Nieren (überwiegend) ausgeschieden. Eine Dosisanpassung mit einer einzigen Anwendung von Mycosyst ist nicht erforderlich. Bei der Einweisung eines Therapieverlaufs bei Patienten (einschließlich Kindern) mit Nierenfunktionsstörungen wird zunächst eine Initialdosis von 50-400 mg appliziert. Ferner wird die tägliche Dosis in Abhängigkeit von den Beweisen wie folgt bestimmt:

• Die Kreatinin-Clearance beträgt mehr als 50 ml pro Minute: 1 Mal pro Tag 100% der empfohlenen Dosis;
• Kreatinin-Clearance weniger als 50 ml pro Minute (ohne Dialyse): 50% der empfohlenen Dosis einmal täglich.

Bei Patienten mit konstanter Dialyse werden nach jeder Sitzung 100% der empfohlenen Dosis verschrieben.

Die Lösung für Infusionen von Mikosist ist kompatibel mit einer Lösung von Natriumchlorid, Natriumbicarbonat (0,9%), Kaliumchlorid in Glucose, einer Lösung von Hartman, Ringer und 20% Glucoselösung.

Die Fluconazol-Infusion kann unter Verwendung herkömmlicher Transfusions-Kits unter Verwendung einer der obigen Lösungen durchgeführt werden.

Nebenwirkungen

Während der Mycosist-Therapie können Nebenwirkungen einiger Körpersysteme auftreten:

• Verdauungssystem: abnormale Leberfunktion (hepatozelluläre Nekrose, einschließlich tödlich, Hepatitis, Gelbsucht, erhöhte Aktivität der alkalischen Phosphatase, hepatische Transaminasen, Hyperbilirubinämie), Geschmacksveränderungen, Blähungen, Bauchschmerzen, Übelkeit, Durchfall, Erbrechen;
• Nervensystem: Krämpfe, Schwindel, Kopfschmerzen;
• Organe der Blutbildung: Agranulozytose, Neutropenie, Thrombozytopenie, Leukopenie;
• Allergische Reaktionen: Bronchialasthma (oft mit ASK-Intoleranz), anaphylaktoide Reaktionen (einschließlich Juckreiz der Haut, Angioödem, Urtikaria, Gesichtsschwellung), Lyell-Syndrom, exsudatives Erythema multiforme (einschließlich Stevens-Johnson-Syndrom), Hautausschlag;
• Herz-Kreislauf-System: Flattern / Kammerflimmern, eine Erhöhung des Elektrokardiogramms QT-Intervall;
• Metabolismus: Hypokaliämie, Hypertriglyceridämie, Hypercholesterinämie;
• Andere: Alopezie, eingeschränkte Nierenfunktion.

Spezielle Anweisungen

Mikosistom Therapie sollte vor dem Auftreten der klinischen und hämatologischen Remission durchgeführt werden, da mit dem vorzeitigen Absetzen des Arzneimittels Rückfälle auftreten können.

Die Anwendung von Fluconazol war in seltenen Fällen mit einer toxischen Wirkung auf die Leber (einschließlich des Todes) verbunden, vor allem bei Patienten mit schweren Begleiterkrankungen. In dieser Hinsicht, während der Dauer der Therapie mit diesem Medikament, wird empfohlen, die Leberfunktion zu überwachen. Der Mikosist sollte abgesetzt werden, wenn Anzeichen von Leberschäden vorliegen, die mit dem Empfang in Verbindung stehen könnten.

Bei der Einnahme von Mikosist traten in seltenen Fällen exfoliative Hautreaktionen auf (Stevens-Johnson-Syndrom, toxische epidermale Nekrolyse). Patienten mit malignen Neoplasmen und AIDS entwickeln häufiger schwere Hautreaktionen unter Verwendung vieler Medikamente. Wenn während der Behandlung einer oberflächlichen Pilzinfektion bei einem Patienten ein Ausschlag auftritt, der mit Fluconazol in Verbindung gebracht werden kann, sollte Mikosist abgesetzt werden. Im Falle eines Hautausschlages für Patienten mit systemischen invasiven Pilzinfektionen ist eine sorgfältige Überwachung erforderlich und die Therapie sollte unterbrochen werden, wenn Erythema multiforme oder bullöse Läsionen auftreten.

Es wird empfohlen, die Prothrombinzeit bei Patienten unter gleichzeitiger Behandlung mit Fluconazol und indirekten Cumarin-Antikoagulanzien zu kontrollieren.

Während der Therapie sollten Patienten vorsichtig sein, wenn sie potenziell gefährliche Arbeiten ausführen, die erhöhte Aufmerksamkeit und schnelle psychomotorische Reaktionen erfordern, da Mikosist Schwindel verursachen kann.

Drogenwechselwirkung

Die Wirkung von Fluconazol auf Medikamente / Substanzen bei gleichzeitiger Anwendung (Cmax - die maximale Konzentration des Medikaments im Blut; T1 / 2 - die Halbwertszeit der Substanz):

• Sulfonylharnstoffe: können ihr T1 / 2 verlängern, daher sollte bei einer solchen Kombination die Möglichkeit einer Hypoglykämie in Betracht gezogen werden;
• Phenytoin: kann seine Konzentration in einem klinisch signifikanten Ausmaß erhöhen, was eine Senkung seiner Dosis erfordert;
• Rifampicin: reduziert seine Cmax und T1 / 2, und daher sollte die Dosis von Fluconazol erhöht werden;
• Rifabutin: erhöht seine Serumkonzentrationen; Uveitis kann sich entwickeln;
• Cyclosporin: kann seine Konzentration im Blut erhöhen;
• Zidovudin: kann seine Plasmakonzentration erhöhen. Patienten, die diese Kombination erhalten, sollten überwacht werden, um Nebenwirkungen von Zidovudin festzustellen;
• Theophyllin: verringert die durchschnittliche Clearance-Rate von Blutplasma und erhöht dadurch das Risiko seiner toxischen Wirkung und Überdosierung;
• Midazolam: Erhöht die Plasmakonzentration signifikant (erhöht das Risiko, psychomotorische Reaktionen zu entwickeln);
• Tacrolimus: erhöht die Konzentration im Serum, was zu einem erhöhten Risiko für Nephrotoxizität führt.

Hydrochlorothiazid bei gleichzeitiger Anwendung mit Fluconazol erhöht seine Plasmakonzentration um 40%.

Allgemeine Geschäftsbedingungen für die Lagerung

Außerhalb der Reichweite von Kindern mit einer Temperatur von bis zu 30 ° C aufbewahren.

Verfallsdatum:

• Kapseln - 5 Jahre;
• Lösung für Infusionen - 2 Jahre.