Metoprolol ist ein kardioselektiver Beta- 1- Blocker mit blutdrucksenkenden, antiarrhythmischen und antianginösen Effekten.
Release Form und Zusammensetzung
Metoprolol-Darreichungsform - Tabletten: rund, konvex auf beiden Seiten, mit einer Gefahr auf einer der Seiten, foliert:
- Rosa - 14 Stück in Blisterpackungen, 2 oder 4 Blisterpackungen in einem Karton
- Weiß (mögliche gelbliche Tönung) - 10 Stück in Blasen, 3 Blister in einer Kartonschachtel.
Der Wirkstoff ist Metoprololtartrat. Sein Inhalt in 1 Tablette abhängig von der Farbe:
- Rosa - 50 mg;
- Weiß - 100 mg.
Sonstige Bestandteile: mikrokristalline Cellulose, Magnesiumstearat, wasserfreies kolloidales Siliciumdioxid, Natriumcarboxymethylstärke (Typ A).
Shell-Zusammensetzung:
- Tabletten 50 mg: Talkum, Polysorbat 80, Titandioxid (E171), Hypromellose, ein karminroter Farbstoff (Ponso 4R);
- Tabletten 100 mg: Talkum, Polysorbat 80, Titandioxid (E171), Hypromellose.
Hinweise für den Einsatz
Metoprolol wird für folgende Indikationen verwendet:
- Herzrhythmusstörungen (ventrikuläre Extrasystolen und supraventrikuläre Tachykardie);
- Arterielle Hypertonie (einschließlich in Kombination mit anderen Antihypertensiva), einschließlich Hyperkinetik, Tachykardie;
- Ischämische Herzkrankheit: Behandlung von Myokardinfarkt (komplexe Therapie und Sekundärprävention), sowie die Prävention von Schlaganfällen;
- Hyperthyreose (als Teil der komplexen Therapie).
Außerdem kann das Medikament verwendet werden, um Migräneattacken zu verhindern.
Kontraindikationen
Absolut:
- Alter bis 18 Jahre;
- Stillzeit;
- Die gleichzeitige Verwendung von Monoaminoxidase-Hemmern oder intravenösem Verapamil;
- Hypotension (systolischer Blutdruck - weniger als 100 mm Hg, Herzfrequenz - weniger als 45 Schläge / min; im Fall von Metoprolol in der sekundären Prävention von Myokardinfarkt);
- Herzversagen in der Dekompensationsstufe;
- Schwere Bradykardie;
- Printsmetal Angina;
- Sinoatriale (SA) Blockade;
- AV-Block II-III Grad;
- Sick-Sinus-Syndrom;
- Kardiogener Schock;
- Überempfindlichkeit gegen die Komponenten des Medikaments oder andere Betablocker.
Relativ (erfordert wegen des Risikos von Komplikationen besondere Vorsicht):
- Fortgeschrittenes Alter;
- Schwangerschaft;
- Chronisches Leber- / Nierenversagen;
- Auslöschen von Erkrankungen der peripheren Gefäße (Raynaud-Syndrom oder Claudicatio intermittens);
- Myasthenia gravis;
- AV-Block I Grad;
- Phäochromozytom;
- Thyreotoxikose;
- Metabolische Azidose;
- Die Depression (einschließlich in der Anamnese);
- Diabetes mellitus;
- Psoriasis;
- Chronische obstruktive Bronchitis und Emphysem;
- Bronchialasthma.
Dosierung und Verwaltung
Metoprolol sollte oral eingenommen werden, ohne die Tabletten zu kauen und mit Flüssigkeit, während einer Mahlzeit oder unmittelbar nach einer Mahlzeit zu waschen.
Die anfängliche Tagesdosis für Hypertonie beträgt 50-100 mg in 1 oder 2 Dosen (morgens und abends). Bei unzureichender therapeutischer Wirkung wird die Dosis zusätzlich zu anderen blutdrucksenkenden Mitteln schrittweise erhöht und / oder verschrieben. Die maximal zulässige Tagesdosis beträgt 200 mg.
Andere Indikationen:
- Funktionelle Störungen der Herztätigkeit, begleitet von Tachykardie - 50 mg 2 mal am Tag;
- Arrhythmien, Angina pectoris und Migräneprophylaxe - 50-100 mg 2 mal täglich;
- Die nochmalige Prophylaxe des Herzinfarktes - 100 Milligramme 2 Male pro Tag.
Bei Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion ist die Dosis abhängig vom klinischen Zustand reduziert.
Nebenwirkungen
- Nervensystem: Kopfschmerzen, Schwäche, Verlangsamung der Geschwindigkeit von mentalen und motorischen Reaktionen, erhöhte Müdigkeit; selten, verringerte Aufmerksamkeit, Angst, Muskelschwäche, Schlaflosigkeit, Schläfrigkeit, Albträume, Depression, Parästhesien in den Gliedern (bei Patienten mit Claudicatio intermittens und Raynaud-Syndrom), vorübergehende Beeinträchtigung der Erinnerung oder Verwirrung;
- Sinnesorgane: selten - Trockenheit und Augenschmerzen, verminderte Sekretion der Tränenflüssigkeit, Konjunktivitis, vermindertes Sehvermögen, Tinnitus;
- Herz-Kreislauf-System: Schwindel, Blutdruckabfall, Herzklopfen, orthostatische Hypotonie, Sinusbradykardie und manchmal - Verlust des Bewusstseins; selten - Manifestation von Angiospasmus (Abkühlung der unteren Extremitäten, erhöhte Störung der peripheren Zirkulation, Raynaud-Syndrom), vorübergehende Verschlechterung der Symptome der chronischen Herzinsuffizienz (Ödeme, Kurzatmigkeit, Schwellung der Füße und / oder Unterschenkel), gestörte Reizleitung und Reduktion der myokardialen Kontraktilität, Kardialgie, Arrhythmien;
- Verdauungssystem: Bauchschmerzen, Übelkeit, trockener Mund, Verstopfung, Erbrechen, Durchfall, Geschmacksveränderungen, Leberfunktionsstörungen;
- Atmungssystem: verstopfte Nase, Kurzatmigkeit, Schwierigkeiten beim Ausatmen; wenn das Medikament in hohen Dosen - Bronchospasmus;
- Endokrines System: Hypoglykämie (bei Patienten, die Insulin erhalten); selten - Hypothyreose, Hyperglykämie (bei Patienten mit Diabetes mellitus);
- Haut: Exazerbation von Psoriasis, Hautausschlag, Psoriasis-ähnliche Hautreaktionen, Juckreiz, Hautrötung, Schwitzen, Exanthem, Photodermatose, Urtikaria, reversible Alopezie;
- Laborindikatoren: selten - erhöhte Aktivität von Leberenzymen, Agranulozytose, Thrombozytopenie (ungewöhnliche Blutungen und Blutungen), Leukopenie; sehr selten, Hyperbilirubinämie;
- Andere: ein leichter Anstieg des Körpergewichts, Schmerzen im Rücken oder in den Gelenken, verminderte Libido und / oder Potenz; während der Schwangerschaft - intrauterine Wachstumsverzögerung, Bradykardie und Hypoglykämie im Fötus.
Die Schwere der Nebenwirkungen hängt von der individuellen Empfindlichkeit des Patienten ab. Gewöhnlich sind sie unbedeutend und gehen selbständig nach dem Entzug des Präparates durch.
Spezielle Anweisungen
In der Zeit der Anwendung von Metoprolol ist die Kontrolle des Blutdrucks (BP) und der Herzfrequenz (HR) notwendig. Bei Patienten mit schwerer Niereninsuffizienz sollte zusätzlich die Nierenfunktion überwacht werden, bei Patienten mit Diabetes mellitus - Glukosegehalt (es kann erforderlich sein, die Insulindosis oder den oralen Antidiabetika anzupassen).
Die Patienten sollten in der Methode des Zählens der Herzfrequenz geschult werden und gewarnt werden, dass im Falle einer Abnahme dieses Indikators von weniger als 50 Schlägen / Minute, Sie einen Arzt aufsuchen sollten.
Bei Herzinsuffizienz kann Metoprolol erst nach Erreichen der Stufe der Kompensation verabreicht werden.
Es wird empfohlen, das Medikament schrittweise abzubrechen, die Dosis innerhalb von 10 Tagen zu reduzieren, weil abruptes Absetzen kann zu erhöhtem Blutdruck und erhöhten Anginaanfällen führen. Besondere Aufmerksamkeit sollte Patienten mit Angina pectoris und Thyreotoxikose bei Beendigung der Behandlung geben.
In der Zeit der Anwendung von Metoprolol bei Patienten mit einer belasteten allergischen Anamnese ist es möglich, die Schwere von Überempfindlichkeitsreaktionen zu erhöhen. Es ist auch wichtig zu beachten, dass das Medikament die Wirkung der üblichen Dosen von Adrenalin (Adrenalin) umkehren kann.
Metoprolol kann bei Patienten mit Diabetes mellitus die durch Hypoglykämie verursachte Tachykardie maskieren, die Symptome der Pathologie des peripheren arteriellen Blutkreislaufs verstärken, die Produktion von Tränenflüssigkeit reduzieren (was bei Kontaktlinsenträgern zu beachten ist).
Wenn es notwendig ist, das Medikament bei Patienten mit Phäochromozytom zu verabreichen, werden Alpha-Blocker als Begleittherapie eingesetzt, und Beta2-Adrenostimulanzien werden bei Bronchialasthma eingesetzt.
Patienten, die Metoprolol gleichzeitig mit Arzneimitteln einnehmen, die die Zufuhr von Katecholaminen (z. B. mit Reserpin) reduzieren, sollten unter der sorgfältigen Aufsicht eines Arztes stehen, da kann die Wirkung von Betablockern, übermäßige Blutdrucksenkung und die Entwicklung von Bradykardie erhöhen. Bei älteren Patienten wird empfohlen, die Leberfunktion ständig zu überwachen. Die Verringerung der Dosis für ältere Menschen wird im Falle eines ausgeprägten Blutdruckabfalls (systolischer Blutdruck - unter 100 mmHg), erhöhter Bradykardie (weniger als 50 Schläge / Minute), ventrikulärer Arrhythmien, AV-Blockade, Bronchospasmus und schwerer Leberfunktionsstörungen gezeigt. In einigen Fällen erfordert es die Abschaffung von Metoprolol.
Patienten, die sich einem chirurgischen Eingriff unterziehen müssen, sollten den Anästhesisten vor der durchgeführten Therapie warnen, damit er das Mittel für die Vollnarkose mit minimaler negativ inotropen Wirkung auswählt. Abschaffung von Metoprolol wird nicht empfohlen.
Bei Patienten mit depressiven Störungen sollte eine spezielle Überwachung während der Behandlung durchgeführt werden. Wenn sich eine Depression entwickelt, sollte das Medikament abgesetzt werden.
In der Schwangerschaft wird Metoprolol nur nach strengen Indikationen verschrieben, nachdem das Verhältnis von Nutzen und Risiken beurteilt wurde. Die Behandlung erfolgt unter strenger ärztlicher Aufsicht, insbesondere für die Entwicklung des Fötus. Darüber hinaus ist eine strikte Beobachtung des Neugeborenen innerhalb von 48 bis 72 Stunden nach der Geburt notwendig.
Zu Beginn der Therapie möglicherweise erhöhte Müdigkeit und Schwindel. In diesem Fall wird empfohlen, von der Durchführung von Arbeiten, die eine hohe Konzentration von Aufmerksamkeit erfordern, sowie von der Geschwindigkeit von mentalen und physischen Reaktionen Abstand zu nehmen. Der Grad der weiteren Einschränkung wird individuell bestimmt.
Drogenwechselwirkung
Monoaminoxidase-Hemmer verstärken die blutdrucksenkende Wirkung von Betablockern signifikant, daher ist diese Kombination kontraindiziert. Die Pause zwischen der Einnahme dieser Medikamente sollte mindestens 14 Tage betragen.
Mögliche Interaktionsreaktionen bei gleichzeitiger Anwendung von Metoprolol mit anderen Arzneimitteln:
- Verapamil intravenös: Herzstillstand;
- Nifedipin: eine signifikante Senkung des Blutdrucks;
- Anästhetika: die Summe der kardiodepressiven Wirkung;
- Mittel zur Inhalationsanästhesie, die Derivate von Kohlenwasserstoffen sind: das Risiko von arterieller Hypotonie und Hemmung der Myokardfunktion;
- Etrogene, Theophyllin, Beta-Adrenostimulatory, Kokain, Indomethacin und andere nichtsteroidale entzündungshemmende Medikamente: die Schwächung der blutdrucksenkenden Wirkung;
- Tri- und tetrazyklische Antidepressiva, Sedativa, Hypnotika und Antipsychotika, Ethanol: erhöhte Hemmwirkung auf das zentrale Nervensystem;
- Antidepolarisierende Muskelrelaxantien: Stärkung und Verlängerung ihrer Wirkung;
- Ergotalkaloide: erhöhtes Risiko für periphere Durchblutungsstörungen;
- Orale Antidiabetika: Reduktion ihrer Wirkung;
- Insulin: das Risiko von Hypoglykämie, erhöht seine Schwere und maskiert einige seiner Symptome (Schwitzen, Tachykardie, erhöhter Blutdruck);
- Induktoren der mikrosomalen Leberenzyme (Barbiturate, Rifampicin): erhöhter Stoffwechsel und Konzentration von Metoprolol im Blutplasma, Verringerung seiner Wirksamkeit;
- Inhibitoren (orale Kontrazeptiva, Cimetidin, Phenothiazine): eine Erhöhung der Plasma-Metoprolol-Konzentration;
- Xanthine (mit Ausnahme von Difillin), Lidocain: eine Abnahme ihrer Clearance;
- Lidocain: Erhöhung der Konzentration im Blutplasma;
- Cumarine: Verlängerung ihrer gerinnungshemmenden Wirkung;
- Ethanol: das Risiko einer ausgeprägten Blutdrucksenkung;
- Jodhaltige radiopake Substanzen zur intravenösen Anwendung: Risiko anaphylaktischer Reaktionen;
- Allergenextrakte für Hauttests und Allergene für die Immuntherapie: das Risiko von systemischen allergischen Reaktionen oder Anaphylaxie;
- Diuretika, blutdrucksenkende Medikamente (insbesondere Prazosin), Nitroglycerin, Kalziumkanalblocker: ein starker Blutdruckabfall;
- Diltiazem, Verapamil, Reserpin, Clonidin, Guanfacin, Alpha-Methyldopa, Antiarrhythmika (Amiodaron), Herzglykoside, Mittel für die Vollnarkose: Hemmung der AV-Überleitung, Erhöhung der Schwere der HR-Reduktion;
- Clonidin: das Risiko eines Entzugs nach plötzlichem Absetzen der Metoprolol-Einnahme (aus diesem Grund sollte Clonidin einige Tage nach Absetzen von Metoprolol abgesetzt werden).
Allgemeine Geschäftsbedingungen für die Lagerung
Bei einer Temperatur von 15-25 ° C an einem für Kinder unzugänglichen und vor Licht und Feuchtigkeit geschützten Ort aufbewahren.
Haltbarkeit - 5 Jahre.