Merten

Merten - ein Medikament mit lipidsenkender Wirkung.

Release Form und Zusammensetzung

Merten wird in Form von Filmtabletten hergestellt: fast weiß oder weiß, bikonvex; 5 mg: rund, mit der Aufschrift "C33" auf einer Seite; auf 10 mg: rund, mit einer Inschrift "C34" auf einer der Parteien; auf 20 mg: rund, mit einer Inschrift "C35" auf einer der Parteien; Jeweils 20 mg: oval, mit der Aufschrift "C36" auf einer der Seiten (10 Stück in Blisterpackungen, 3 Packungen in einer Kartonschachtel).

Die Zusammensetzung von 1 Tablette beinhaltet:

• Wirkstoff: Rosuvastatin - 5, 10, 20 oder 40 mg (in Form von Rosuvastatin Calcium);
• Hilfskomponenten (jeweils): Lactosemonohydrat - 43,5 / 87/174/348 mg; mikrokristalline Cellulose 12 - 21,55 / 43,1 / 86,2 / 172,4 mg; Crospovidon (Typ A) - 0,25 / 0,5 / 1/2 mg; Magnesiumhydroxid - 3,75 / 7,5 / 15/30 mg; Magnesiumstearat - 0,75 / 1,5 / 3/6 mg.

Die Zusammensetzung des Hüllfilms (jeweils): Opadry II weiß (Titandioxid (E171) - 0,75 / 1,25 / 2,5 / 5 mg, Macrogol 3350 - 0,606 / 1,01 / 2,02 / 4,04 mg, Talkum - 0,444 / 0,74 / 1,48 / 2,96 mg, Polyvinylalkohol - 1,2 / 2/4/8 mg) - 3/5/10/20 mg.

Hinweise für den Einsatz

• Familiäre homozygote Hypercholesterinämie - als Ergänzung zu Diäten und anderen Methoden der lipidsenkenden Therapie oder in Fällen, in denen diese Therapie nicht ausreichend wirksam ist;
• Hypercholesterinämie und gemischte (kombinierte) dyslipidämische Bedingungen zur Senkung erhöhter Konzentrationen von Gesamtcholesterin (Xc), Xc-Lipoproteine ​​niedriger Dichte (Xc-LDL), Apolipoprotein B und TG im Serum - als Ergänzung zur Diättherapie in Fällen, in denen andere nicht-medikamentöse Methoden (z , Gewichtsverlust, Bewegung) und Diät sind unzureichend;
• Hypertriglyceridämie (Typ IV nach Fredrickson) - als Ergänzung zur Diät;
• Major kardiovaskuläre Komplikationen (Schlaganfall, Herzinfarkt, arterielle Revaskularisation) bei erwachsenen Patienten ohne klinische Manifestationen der koronaren Herzkrankheit, aber mit einem erhöhten Risiko der Entwicklung (Alter über 60 Jahre für Frauen und 50 Jahre für Männer, erhöhte Konzentration von C-reaktives Protein (von 2 mg / l) in Gegenwart von mindestens einem der zusätzlichen Risikofaktoren, einschließlich Rauchen, arterielle Hypertonie, niedrige Konzentration von Cs-HDL, Familiengeschichte der frühen Beginn der koronaren Herzkrankheit - als primäre Prävention.

Merten wird auch als Zusatz zu Diäten bei Patienten verschrieben, bei denen eine Behandlung zur Senkung der Konzentration von Gesamt-Xc und Xc-LDL gezeigt wurde, um das Fortschreiten von Atherosklerose zu verlangsamen.

Kontraindikationen

• Myopathie;
• Leberinsuffizienz (mehr als 9 Punkte auf der Childe Pugh-Skala);
• Die aktive Phase von Lebererkrankungen, einschließlich eines anhaltenden Anstiegs der Leber-Transaminase-Aktivität sowie eines Anstiegs der Serum-Transaminase-Aktivität um mehr als das 3-fache im Vergleich zur oberen Normgrenze;
• Ausgeprägte Funktionsstörungen der Nieren (mit einer Kreatinin-Clearance von weniger als 30 ml pro Minute) - Tabletten von 5, 10 und 20 mg; mäßiges Nierenversagen (mit einer Kreatinin-Clearance von weniger als 60 ml pro Minute) - 40 mg Tabletten;
• Vorhandensein einer Prädisposition für die Entwicklung von myotoxischen Komplikationen;
• Laktoseintoleranz, Glucose-Galactose-Malabsorption oder Lactase-Mangel;
• Gleichzeitige Verwendung mit Cyclosporin;
• Schwangerschaft und Stillzeit;
• Alter bis zu 18 Jahren (Sicherheit und Wirksamkeit von Merten bei dieser Altersgruppe von Patienten wurde nicht nachgewiesen);
• Überempfindlichkeit gegen das Medikament.

Frauen im gebärfähigen Alter, die keine zuverlässige Verhütungsmethode anwenden, sollten das Medikament nicht einnehmen.

Zusätzliche Kontraindikationen für die Einnahme von 40 mg Tabletten sind:

• Hinweise auf Muskelerkrankungen in der persönlichen oder Familiengeschichte;
• Hypothyreose;
• Myotoxizität im Hintergrund der Verwendung anderer Hemmer der HMG-CoA-Reduktase oder Fibraten in der Anamnese;
• Führt zu einer Erhöhung der Konzentration des Wirkstoffs (Rosuvastatin) im Blutplasma;
• Gleichzeitige Verwendung mit Fibraten;
• Hoher Alkoholkonsum;
• Zugehörigkeit zur asiatischen Rasse.

Merten sollte in jeder Dosis mit Vorsicht bei folgenden Erkrankungen eingenommen werden:

• Hypotonie;
• Eine Geschichte von Lebererkrankungen;
• Das Risiko, Rhabdomyolyse / Myopathie zu entwickeln: 5, 10 und 20 mg - Hypothyreose, Nierenversagen; auf 40 mg: ein Nierenversagen von einfachem Schweregrad (bei der Clearance von Kreatinin mehr als 60 ml pro Minute);
• Sepsis;
• Verletzungen und umfangreiche chirurgische Eingriffe;
• Unkontrollierte Epilepsie;
• Schwere Stoffwechsel-, Elektrolyt- oder endokrine Störungen;
• Alter über 65 Jahre.

Zusätzlich für Tabletten von 5, 10 und 20 mg:

• Erbliche Muskelerkrankungen (Familie oder persönliche Geschichte) und Hinweise auf eine Vorgeschichte von Muskeltoxizität bei Verwendung anderer HMG-CoA-Reduktase-Hemmer oder Fibrate;
• Hoher Alkoholkonsum;
• Führt zu einer Erhöhung der Konzentration des Wirkstoffs (Rosuvastatin) im Blutplasma;
• Simultaner Empfang mit Fibraten;
• Zugehörigkeit zur asiatischen Rasse.

Dosierung und Verwaltung

Merten wird oral mit Wasser eingenommen. Die Wirksamkeit des Medikaments hängt nicht von der Nahrungsaufnahme oder der Tageszeit ab. Tabletten müssen ganz geschluckt werden, sie sollten nicht zerdrückt und gekaut werden.

Vor Beginn der Therapie sollte der Patient eine Standarddiät einhalten, die auf der Verwendung von Produkten mit einem niedrigen Xc-Gehalt beruht und während der gesamten Merten-Einnahmedauer fortgesetzt werden sollte.

Der Arzt wählt die Dosis individuell basierend auf dem Zweck der Behandlung und der therapeutischen Reaktion des Patienten auf die Behandlung aus.

Die empfohlene Anfangsdosis von Merten für Patienten, die zuvor keine Statine genommen haben, und für Patienten, die nach der Behandlung mit anderen HMG-CoA-Reduktase-Hemmern übertragen wurden, beträgt 5 oder 10 mg. Das Medikament wird 1 Mal pro Tag eingenommen.

Bei der Auswahl der Anfangsdosis müssen Sie das Xc-Niveau und das mögliche Risiko kardiovaskulärer Komplikationen und Nebenwirkungen berücksichtigen. Falls erforderlich, nach 1 Monat Dosisanpassung durchführen.

Aufgrund des hohen Risikos von Nebenwirkungen bei der Einnahme von Merten in einer Dosis von 40 mg ist eine Erhöhung der Maximaldosis nur bei Patienten mit schwerer Hypercholesterinämie und einem hohen Risiko für kardiovaskuläre Komplikationen (insbesondere bei hereditärer Hypercholesterinämie) bei einer Dosis von 20 möglich mg Zielcholesterinspiegel wurde nicht erreicht. Eine Dosis von 40 mg darf nur unter ärztlicher Aufsicht angewendet werden (die Verabredung dieser Dosis an Patienten, die vorher keinen Arzt konsultiert haben, wird nicht empfohlen).

Ältere Patienten Dosisanpassung von Merten ist nicht erforderlich.

Patienten mit mäßiger bis leichter Niereninsuffizienz passen die Dosis normalerweise nicht an. Bei mäßiger Niereninsuffizienz (Kreatinin-Clearance unter 60 ml pro Minute) beträgt die empfohlene Anfangsdosis von Merten 5 mg. Patienten mit mäßiger Niereninsuffizienz sollten keine Dosis von 40 mg erhalten. Patienten mit schwerer Niereninsuffizienz Merten in beliebiger Dosierung sind kontraindiziert.

Bei Leberversagen (auf einer Skala von Child-Pugh - 7 Punkte und darunter) wurde kein Anstieg der systemischen Konzentration von Rosuvastatin festgestellt. Bei Patienten mit Leberversagen (bei 8 und 9 Punkten) wurde jedoch eine Erhöhung der systemischen Merten-Konzentration festgestellt. Es wird empfohlen, dass solche Patienten die Leberfunktion während der Therapie überwachen. Daten zur Anwendung von Rosuvastatin bei Patienten mit Leberinsuffizienz von mehr als 9 Punkten liegen nicht vor (Merten ist kontraindiziert).

Bei Patienten der asiatischen Rasse können systemische Konzentrationen von Rosuvastatin zunehmen. Die Anfangsdosis für Patienten, die der asiatischen Rasse angehören, wenn sie in Dosen von 10 und 20 mg verabreicht werden, sollte 5 mg nicht überschreiten (eine Dosis von 40 mg ist bei diesen Patienten kontraindiziert). Nach dem gleichen Schema wird Merten für die Anfälligkeit für Myopathie verschrieben.

Nebenwirkungen

Nebenwirkungen, die während der Therapie auftreten, sind in der Regel mild und vorübergehend.

Mit der Anwendung von Merten ist die Entwicklung von Störungen seitens einiger Körpersysteme möglich, die sich mit unterschiedlichen Frequenzen manifestieren (≥1 / 100 bis <1/10 - häufig; ≥1 / 1000 bis <1/100 - selten; ≥1 / 10000 bis <1/1000 - selten; <1/10000 - sehr selten; wenn es unmöglich ist, die Häufigkeit anhand der verfügbaren Daten zu schätzen - mit unbekannter Häufigkeit):

• Atmungssystem, Organe der Brust und Mediastinum: mit unbekannter Häufigkeit - Atemnot, Husten;
• Nervensystem und psychische Störungen: oft - Schwindel, Kopfschmerzen; sehr selten - Gedächtnisverlust, Polyneuropathie; mit einer unbekannten Häufigkeit - Schlafstörungen (einschließlich Albträume und Schlaflosigkeit), Depression;
• Bindegewebe und Muskel-Skelett-Gewebe: oft - Myalgie; selten - Rhabdomyolyse, Myopathie (einschließlich Myositis); sehr selten - Arthralgie; mit unbekannter Häufigkeit, immunvermittelte nekrotisierende Myopathie;
• Gastrointestinaltrakt: oft - Übelkeit, Verstopfung, Bauchschmerzen; selten - Pankreatitis; mit unbekannter Häufigkeit - Durchfall;
• Endokrines System: oft - Typ 2 Diabetes;
• Immunsystem: selten - Überempfindlichkeitsreaktionen, einschließlich Angioödem;
• Blut- und Lymphsystem: selten - Thrombozytopenie;
• Leber und Gallenwege: selten - erhöhte Aktivität von Lebertransaminasen; sehr selten - Hepatitis, Gelbsucht;
• Haut und Unterhaut: selten - Hautausschlag, Pruritus, Urtikaria; mit unbekannter Häufigkeit - Stevens-Johnson-Syndrom;
• Sexualorgane und Brustdrüse: sehr selten - Gynäkomastie;
• Nieren und Harnwege: sehr selten - Hämaturie;
• Häufige Störungen und Reaktionen an der Injektionsstelle: oft - asthenisches Syndrom; mit unbekannter Häufigkeit - periphere Ödeme;
• Nieren und Harnwege: Proteinurie, überwiegend tubulärer Ursprung (in der Regel nimmt sie während des Behandlungsprozesses ab und geht selbstständig weiter); in seltenen Fällen, Hämaturie;
• Leber und Gallenwege: bei einer kleinen Anzahl von Patienten - eine Erhöhung der Leber-Transaminase-Aktivität (dieser Anstieg war moderat, vorübergehend und asymptomatisch);
• Muskel-Skelett-und Bindegewebe: Myalgie, Myopathie (einschließlich Myositis); in seltenen Fällen Rhabdomyolyse mit oder ohne akutes Nierenversagen; eine Erhöhung der Aktivität von Kreatinphosphokinase (in der Regel sind diese Manifestationen gering, asymptomatisch und vorübergehend; wenn die Aktivität von Kreatinphosphokinase um das 5-fache überschritten wird, wird die Behandlung gestoppt);
• Auswirkungen auf die Ergebnisse von instrumentellen und Laboruntersuchungen: eine Erhöhung der Konzentration von Bilirubin, Glukose, die Aktivität von Gamma-Glutamyl-Transferase, alkalische Phosphatase, Dysfunktion der Schilddrüse.
• Andere: sexuelle Dysfunktion; in extrem seltenen Fällen (insbesondere bei längerer Therapie) - interstitielle Lungenerkrankung; Pathologien der Sehnen, in einigen Fällen durch Ruptur kompliziert.

Die Häufigkeit von Nebenwirkungen ist normalerweise dosisabhängig. Die Häufigkeit schwerer Nebenwirkungen von Leber und Nieren, Rhabdomyolyse erhöht sich bei Patienten, die Merten 40 mg einnehmen.

Bei der Durchführung von Post-Marketing-Beobachtungen wurde festgestellt, dass die Verwendung von Merten auch die folgenden Erkrankungen entwickeln kann:

• Nervensystem: sehr selten - Gedächtnisverlust, Polyneuropathie;
• Verdauungssystem: selten - erhöhte Aktivität von Lebertransaminasen; sehr selten - Hepatitis, Gelbsucht; nicht näher bezeichnete Häufigkeit - Durchfall;
• Harnsystem: sehr selten - Hämaturie;
• Atmungssystem: nicht näher bezeichnete Häufigkeit - Atemnot, Husten;
• Bewegungsapparat: sehr selten - Arthralgie;
• Dermatologische Reaktionen: mit unbekannter Häufigkeit - Stevens-Johnson-Syndrom;
• Andere: mit unbekannter Häufigkeit - periphere Ödeme.

Während der Anwendung einiger Statine gibt es auch Daten über die Entwicklung der folgenden Nebenwirkungen: Depression, Schlafstörungen, einschließlich Alpträume und Schlaflosigkeit, sexuelle Dysfunktion, in Einzelfällen (insbesondere bei längerem Gebrauch von Medikamenten) - interstitielle Lungenerkrankungen.

Spezielle Anweisungen

Die Entwicklung von Proteinurie, hauptsächlich röhrenförmigen Ursprungs, wird gewöhnlich beobachtet, wenn hohe Dosen von Merten (insbesondere 40 mg) eingenommen werden, aber in den meisten Fällen war diese Störung periodisch oder kurzzeitig. Während der Therapie entwickelt, bedeutet Proteinurie nicht das Auftreten von akuten oder Fortschreiten der bestehenden Nierenerkrankung. Die Häufigkeit schwerer Nierenfunktionsstörungen ist erhöht, wenn Rosuvastatin in einer Dosis von 40 mg eingenommen wird.

Während der Einnahme von Merten in allen Dosen (besonders bei einer Dosis von mehr als 20 mg) entwickelten sich Myopathie, Myalgie und in seltenen Fällen Rhabdomyolyse. In sehr seltenen Fällen tritt Rhabdomyolyse während der Einnahme mit Ezetimib auf (diese Kombination erfordert Vorsicht).

Bei einer Erhöhung des Kreatinphosphokinase-Spiegels vor Therapiebeginn über die obere Normgrenze von mehr als 5 Mal ist nach 5-7 Tagen eine erneute Messung erforderlich. Wenn eine erneute Messung der Baseline-Kreatinphosphokinase bestätigt wird, sollte die Therapie nicht begonnen werden.

Bei Vorliegen von Risikofaktoren für die Entwicklung einer Myopathie / Rhabdomyolyse kann Merten nur nach einem Verhältnis der Vorteile der Therapie mit dem möglichen Risiko verschrieben werden. Während der Behandlung ist eine ständige klinische Beobachtung erforderlich.

Bei plötzlichen Krämpfen, Muskelschwäche oder Schmerzen, besonders in Kombination mit Fieber oder Unwohlsein, sollten Sie einen Arzt aufsuchen.

Es ist nicht notwendig, Merten Patienten mit schweren, akuten Erkrankungen zu verabreichen, die auf eine Myopathie oder die mögliche Entwicklung eines sekundären Nierenversagens hinweisen (z. B. arterielle Hypertonie, Sepsis, Trauma, Operation, Elektrolytstörungen, metabolisches Syndrom, endokrine Störungen, Krämpfe).

Bei Patienten mit Lebererkrankungen oder Alkoholmissbrauch in der Anamnese sollte Merten mit äußerster Vorsicht angewendet werden.

Die Diagnose der Leberfunktion wird vor und 3 Monate nach Beginn der Therapie empfohlen. In Fällen, in denen die Aktivität von Transaminasen in der Leber die 3-fache Obergrenze der Norm überschreitet, sollte die Behandlung abgebrochen oder die Dosis reduziert werden. Die Häufigkeit ausgeprägter Funktionsstörungen der Leber (in den meisten Fällen mit einer Erhöhung der Aktivität der hepatischen Transaminasen assoziiert) steigt mit 40 mg Merten an.

Bei Patienten mit sekundärer Hypercholesterinämie aufgrund von Hypothyreose, nephrotischem Syndrom, muss die Behandlung der Grunderkrankung vor Beginn der Einnahme des Arzneimittels durchgeführt werden.

Die gleichzeitige Anwendung von Merten mit Proteaseinhibitoren wird nicht empfohlen.

Falls erforderlich, während der Einnahme des Medikaments, eines Fahrzeugs oder anderer Mechanismen muss berücksichtigt werden, dass sich während der Therapie Schwindel entwickeln kann.

Drogenwechselwirkung

Bei gleichzeitiger Anwendung von Merten mit einigen Substanzen / Arzneimitteln können Nebenwirkungen auftreten (AUC ist die Gesamtkonzentration des Arzneimittels im Plasma; MHO ist das international normalisierte Verhältnis - das Verhältnis von Prothrombinzeit zu durchschnittlicher Prothrombin-Standardzeit; Cmax ist die maximale Konzentration des Arzneimittels im Blut; T1 / 2 - Halbwertszeit):

• Cyclosporin: eine Erhöhung der AUC von Rosuvastatin;
• Vitamin-K-Antagonisten (Warfarin oder andere Cumarin-Antikoagulanzien): Anstieg der MHO (muss überwacht werden);
• Ezetimib: Es wurden keine Veränderungen der AUC oder Cmax beobachtet, aber die pharmakodynamische Wechselwirkung dieser Arzneimittel kann nicht ausgeschlossen werden;
• Gemfibrozil oder andere Lipidsenker: eine Erhöhung der Cmax und AUC von Rosuvastatin;
• Nicotinsäure in lipidsenkenden Dosen, Fenofibrat, Gemfibrozil, andere Fibrate: ein erhöhtes Risiko für Myopathie (gleichzeitige Verabreichung von Merten in einer Dosis von 40 mg und Fibraten ist kontraindiziert);
• Proteaseinhibitoren: Rosuvastatin T1 / 2 Verlängerung;
• Antazida in Suspension mit Aluminium- oder Magnesiumhydroxid: eine Abnahme der Konzentration von Rosuvastatin im Blutplasma (die Stärke dieser Wirkung ist schwächer, wenn Antazida 2 Stunden nach der Einnahme von Merten verwendet werden);
• Erythromycin: Abnahme der AUC und Cmax von Rosuvastatin;
• Orale Kontrazeptiva: eine Erhöhung der AUC von Ethinylestradiol und Norgestrel.

Allgemeine Geschäftsbedingungen für die Lagerung

An einem dunklen, trockenen und für Kinder unzugänglichen Ort bei Temperaturen bis 30 ° C lagern.

Haltbarkeit - 2 Jahre.