Lisinopril

Lisinopril - ein Inhibitor des Angiotensin-Converting-Enzyms (ACE), das die Bildung von Angiotensin II aus Angiotensin I reduziert.

Release Form und Zusammensetzung

Lisinopril Darreichungsform - Tabletten: flach, rund, mit abgeschrägten Kanten, mit einer Gefahr auf einer der Seiten (10 Stück in Blisterpackungen, 2, 3, 4, 5 oder 6 Packungen in einer Pappschachtel; 14 in Blisterpackungen Zellpackungen, in Packungen zu 1, 2, 3 oder 4 Packungen).

Der Wirkstoff des Arzneimittels ist Lisinopril in Form von Dihydrat. Sein Inhalt in Tabletten je nach Farbe:

• Dunkelorange - 2,5 mg;
• Orange - 5 mg;
• Rosa - 10 mg;
• Weiß oder fast weiß - 20 mg.

Hilfskomponenten: Lactose-Monohydrat, Maisstärke, Methylenchlorid, Povidon, Magnesiumstearat. In den Tabletten von 2,5 und 5 mg zusätzlich enthält der Farbstoff einen Sunset sunburst gelb, in Tabletten von 10 mg - der Farbstoff Azorubin, in Tabletten von 20 mg - Titandioxid.

Hinweise für den Einsatz

• Frühe (in den ersten 24 Stunden) Behandlung von akutem Myokardinfarkt bei Patienten mit stabilen hämodynamischen Parametern (als Teil einer Kombinationstherapie, um diese Indikatoren aufrechtzuerhalten und Herzversagen und linksventrikuläre Dysfunktion zu verhindern);
• Chronische Herzinsuffizienz (als Teil einer komplexen Therapie);
• Renovaskuläre und essentielle arterielle Hypertonie (als Monotherapie oder in Kombination mit anderen Antihypertensiva);
• Diabetische Nephropathie (zur Verringerung der Albuminurie bei Patienten mit Diabetes mellitus Typ I mit normalem Blutdruck und Patienten mit Diabetes mellitus Typ II mit arterieller Hypertonie).

Kontraindikationen

Absolut:

• Hereditäre idiopathische Ödeme oder Angioödeme, Angioödeme;
• Angioödem in der Geschichte, einschließlich als Folge der Verwendung von ACE-Hemmern;
• Laktoseintoleranz, Glucose-Galactose-Malabsorption, Laktasemangel;
• Alter bis 18 Jahre;
• Schwangerschaft;
• Stillzeit;
• Überempfindlichkeit gegen die Komponenten des Medikaments oder andere ACE-Hemmer.

Relativ (besondere Vorsicht erforderlich):

• Fortgeschrittenes Alter;
• Hypertrophe obstruktive Kardiomyopathie;
• Aortenstenose;
• Hypotonie;
• Schwere chronische Herzinsuffizienz;
• Ischämische Herzkrankheit;
• Zerebrovaskuläre Erkrankungen (einschließlich zerebrovaskuläre Insuffizienz);
• Unterdrückung der Hämatopoese des Knochenmarks;
• Primärer Hyperaldosteronismus;
• Diabetes mellitus;
• Systemische Erkrankungen des Bindegewebes (einschließlich Sklerodermie und systemischer Lupus erythematodes);
• Hyperkaliämie;
• Hyponatriämie;
• Hypovolämische Zustände (einschließlich Durchfall und Erbrechen);
• Bilaterale Nierenarterienstenose oder arterielle Stenose einer einzelnen Niere, schwere Niereninsuffizienz (Kreatinin-Clearance weniger als 30 ml / Minute), Zustand nach Nierentransplantation;
• Hämodialyse, die High-Flow-Dialysemembranen verwendet (AN69).

Dosierung und Verwaltung

Lisinopril sollte einmal täglich eingenommen werden, unabhängig von der Mahlzeit, aber vorzugsweise zur gleichen Tageszeit.

Die Behandlung der essentiellen Hypertonie beginnt mit einer täglichen Dosis von 10 mg. Erhaltungsdosis - 20 mg, maximal täglich - 40 mg. Bei steigenden Dosen ist es wichtig zu berücksichtigen, dass sich nach 1-2 Monaten Therapie ein stabiler blutdrucksenkender Effekt entwickelt. Wenn während der Einnahme der maximalen Tagesdosis die therapeutische Wirkung nicht ausreicht, ist die zusätzliche Verschreibung eines anderen blutdrucksenkenden Mittels möglich. Patienten, die Pre-Diuretika für 2-3 Tage vor der Ernennung dieses Medikaments erhalten, sollten abgesagt werden. Wenn dies nicht möglich ist, sollte die Anfangsdosis von Lisinopril 5 mg pro Tag nicht überschreiten.

Die Anfangsdosis bei renovaskulärer Hypertonie und anderen Zuständen mit erhöhter Aktivität des Renin-Angiotensin-Aldosteron-Systems beträgt 2,5-5 mg pro Tag. Die Behandlung erfolgt unter Kontrolle der Nierenfunktion, des Blutdrucks (BP), des Kaliumgehalts im Blutserum. Der Arzt bestimmt die Erhaltungsdosis basierend auf dem Wert des Blutdrucks. Bei chronischem Nierenversagen wird die tägliche Dosis in Abhängigkeit von der Kreatinin-Clearance (CK) eingestellt: mit CK 30-70 ml / Minute - 5-10 mg, mit CK 10-30 ml / Minute - 2.5-5 mg, mit CK unter 10 ml / Minute und Patienten unter Hämodialyse - 2,5 mg. Die Erhaltungsdosis hängt vom Blutdruck ab.

Die Behandlung der chronischen Herzinsuffizienz beginnt mit einer Dosis von 2,5 mg pro Tag (gleichzeitig mit Herzglykosiden und / oder Diuretika). In Intervallen von 3-5 Tagen wird es schrittweise um 2,5 mg erhöht, um eine Erhaltungsdosis von 5-10 mg pro Tag zu erreichen. Die maximal zulässige Tagesdosis beträgt 20 mg. Wenn möglich, sollte vor der Einnahme von Lisinopril die Dosis von Diuretikum reduziert werden.

Ältere Menschen haben oft eine ausgeprägtere langfristige blutdrucksenkende Wirkung, daher wird empfohlen, mit einer täglichen Dosis von 2,5 mg zu beginnen. Bei akutem Myokardinfarkt werden in den ersten 24 Stunden 5 mg, an einem Tag - 5 mg, in weiteren zwei Tagen - 10 mg und danach in 10 mg einmal täglich verabreicht, die minimale Behandlungsdauer beträgt 6 Wochen. Im Falle einer Abnahme des systolischen Drucks auf 100 mm Hg. st. und senken Sie die Dosis auf 2,5 mg. Mit einer verlängerten (über 1 Stunde) starken Abnahme des systolischen Drucks unter 90 mm Hg. st. Die Droge ist aufgehoben. Patienten mit niedrigem systolischem Druck (120 mmHg und darunter) für die ersten 3 Tage nach akutem Myokardinfarkt oder zu Beginn der Therapie Lisinopril wird in einer Dosis von 2,5 mg verschrieben.

Die Anfangsdosis für diabetische Nephropathie beträgt 10 mg pro Tag. Bei Bedarf wird sie auf 20 mg erhöht, damit Patienten mit Diabetes mellitus Typ I einen diastolischen Druck von weniger als 75 mm Hg erreichen. Art., Und bei Patienten mit Diabetes mellitus Typ II - unter 90 mm Hg. st. (Druck in sitzender Position gemessen).

Nebenwirkungen

Die häufigsten Nebenwirkungen sind Müdigkeit, Kopfschmerzen, Schwindel, Übelkeit, Durchfall, trockener Husten.

Auch möglich:

• Herz-Kreislauf-System: deutliche Blutdrucksenkung, Bradykardie, Tachykardie, Herzklopfen, Brustschmerzen, gestörte atrioventrikuläre Überleitung, Auftreten oder Verschlechterung von Herzinsuffizienzsymptomen, orthostatische Hypotonie, Myokardinfarkt;
• Zentralnervensystem: Krämpfe der Lippen und der Extremitätenmuskeln, Parästhesien, asthenisches Syndrom, gestörte Konzentration der Aufmerksamkeit, erhöhte Müdigkeit, emotionale Labilität, Benommenheit, Verwirrung;
• Das Verdauungssystem: Veränderungen im Geschmack, Trockenheit der Mundschleimhaut, Bauchschmerzen, Dyspepsie, Anorexie, Gelbsucht (cholestatic oder hepatozellulär), Pankreatitis, Hepatitis;
• Urogenitalsystem: Anurie, Oligurie, Proteinurie, Urämie, eingeschränkte Nierenfunktion, akutes Nierenversagen, verminderte Potenz;
• Atmungssystem: trockener Husten, Dyspnoe, Bronchospasmus;
• Hämatopoetisches System: Agranulozytose, Neutropenie, Thrombozytopenie, Leukopenie, Anämie (Erythropenie, Abnahme der Hämoglobinkonzentration, Hämatokrit);
• Haut: Lichtempfindlichkeit, Alopezie, vermehrtes Schwitzen, Juckreiz;
• Allergische Reaktionen: Angioödem der Extremitäten, Gesicht, Lippen, Zunge, Epiglottis und / oder Kehlkopf, Hautausschlag, Urtikaria, erhöhte ESR, Fieber, Eosinophilie, positive Testergebnisse für antinukleäre Antikörper, Leukozytose, intestinales Angioödem;
• Sonstiges: Arthralgie / Arthritis, Myalgie, Vaskulitis;
• Laborindikatoren: erhöhte Aktivität der hepatischen Transaminasen, Hyperbilirubinämie, Hyponatriämie, Hyperkreatininämie, Hyperkaliämie, erhöhte Harnstoffkonzentration.

Bei gleichzeitiger intravenöser Gabe eines Goldpräparats (Natriumaurothiomalat) mit einem ACE-Hemmer wurde ein Symptomenkomplex beschrieben, einschließlich Übelkeit und Erbrechen, Gesichtsrötung, arterieller Hypotonie.

Spezielle Anweisungen

Lisinopril ist bei kardiogenem Schock und akutem Myokardinfarkt kontraindiziert, wenn ein Vasodilatator hämodynamische Parameter signifikant verschlechtern kann, z. B. wenn der systolische Blutdruck weniger als 100 mm Hg beträgt. st.

Eine ausgeprägte Abnahme des Blutdrucks während der Verabreichung des Arzneimittels tritt am häufigsten im Fall einer Abnahme des zirkulierenden Blutvolumens (BCC) auf, das durch die Verwendung von Diuretika, Diarrhoe oder Erbrechen, Hämodialyse, eine Verringerung der Salzmenge in der Nahrung verursacht wird. Bei Patienten mit chronischer Herzinsuffizienz besteht auch das Risiko einer deutlichen Blutdrucksenkung. Häufiger wird es bei Patienten mit schwerer chronischer Herzinsuffizienz als Folge von Hyponatriämie, eingeschränkter Nierenfunktion oder hochdosierter Diuretika nachgewiesen. Die beschriebenen Kategorien von Patienten zu Beginn der Behandlung sollten unter strenger medizinischer Aufsicht stehen, die Auswahl der Dosierungen von Lisinopril und Diuretika sollte mit äußerster Vorsicht durchgeführt werden. Ähnliche Regeln müssen eingehalten werden, wenn das Medikament bei Patienten mit koronarer Herzkrankheit und zerebrovaskulärer Insuffizienz verschrieben wird, bei denen ein starker Blutdruckabfall zu einem Schlaganfall oder Myokardinfarkt führen kann. Vor der Therapie wird empfohlen, die Konzentration von Natrium im Blut zu normalisieren und / oder das Basalzellkarzinom aufzufüllen, und dann sorgfältig die Wirkung der Anfangsdosis des Arzneimittels zu überwachen.

Bei der Behandlung von symptomatischer arterieller Hypotonie sollte eine Bettruhe bereitgestellt werden, falls erforderlich sollten intravenöse Flüssigkeiten (Kochsalzlösung) verschrieben werden. Transiente arterielle Hypotonie ist keine Kontraindikation für Lisinopril, kann jedoch eine Dosisreduktion oder ein Absetzen des Arzneimittels erforderlich machen.

Eine verminderte Nierenfunktion (Plasmakreatininkonzentration von mehr als 177 μmol / L und / oder Proteinurie von mehr als 500 mg / 24 Stunden) bei Patienten mit akutem Myokardinfarkt ist eine Kontraindikation für die Anwendung von Lisinopril. Mit der Entwicklung von Nierenversagen (die Konzentration von Kreatinin im Blutplasma ist mehr als 265 μmol / l oder 2-fachen des Ausgangsniveaus) während der Behandlung mit diesem Medikament, entscheidet der Arzt, ob die Behandlung zu stoppen.

Angioödeme der Extremitäten, des Gesichts, der Zunge, der Lippen, der Epiglottis und / oder des Kehlkopfes sind selten, können aber jederzeit während der Therapie auftreten. In diesem Fall sollte die Behandlung sofort abgebrochen und eine sorgfältige Überwachung des Patienten durchgeführt werden, bis die Symptome vollständig zurückgebildet sind. Larynxödem kann tödlich sein. Wenn Kehlkopf, Epiglottis oder Zunge bedeckt sind, ist eine Obstruktion der Atemwege möglich, daher sind dringend geeignete Therapien und / oder Maßnahmen zur Atemwegserhaltung erforderlich.

Bei der Behandlung mit ACE-Hemmern besteht das Risiko einer Agranulozytose, daher ist es notwendig, das Blutbild zu überwachen.

Bei erhöhter Aktivität von Lebertransaminasen oder dem Auftreten von Cholestasesymptomen sollte das Arzneimittel abgesetzt werden, da Es besteht die Gefahr einer cholestatischen Gelbsucht, die zu einer fulminanten Nekrose der Leber führt.

Der gesamte Zeitraum der Therapie sollte von der Verwendung von alkoholischen Getränken abgesehen, sowie vorsichtig sein, bei heißem Wetter und während des Trainings, weil mögliche Entwicklung von Dehydratation und übermäßiger Blutdrucksenkung.

Epidemiologischen Studien zufolge kann die gleichzeitige Anwendung von ACE-Hemmern mit Insulin oder oralen Antidiabetika vor allem in den ersten Wochen der Kombinationstherapie sowie bei Patienten mit Nierenfunktionsstörungen zur Entwicklung von Hypoglykämien führen. Aus diesem Grund sollte die Glykämie bei Patienten mit Diabetes mellitus, insbesondere im ersten Monat von Lisinopril, sorgfältig kontrolliert werden.

Im Falle von Nebenwirkungen des zentralen Nervensystems wird empfohlen, vom Führen und Durchführen potenziell gefährlicher Arbeiten abzusehen.

Drogenwechselwirkung

Betablocker, Diuretika, langsame Kalziumkanalblocker und andere blutdrucksenkende Mittel verstärken die blutdrucksenkende Wirkung von Lisinopril.

Bei gleichzeitiger Anwendung von Kaliumpräparaten, Salzersatzstoffen mit Kalium- oder Kaliumsparenden Diuretika (Amilorid, Triamteren, Spironolacton) erhöht sich das Risiko einer Hyperkaliämie, insbesondere bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion. Aus diesem Grund sollte nur ein Arzt eine solche Kombination verschreiben, und die Behandlung sollte unter ständiger Überwachung der Nierenfunktion und der Kaliumkonzentration im Serum durchgeführt werden.

Bei gleichzeitiger Anwendung von Vasodilatatoren, Barbituraten, trizyklischen Antidepressiva, Phenothiazin und Ethanol wird die blutdrucksenkende Wirkung von Lisinopril verstärkt. Antazida und Colestyramin reduzieren seine Aufnahme aus dem Magen-Darm-Trakt.

Nichtsteroidale entzündungshemmende Medikamente (einschließlich selektive Cyclooxygenase-2-Hemmer), Adrenostimulantien und Östrogene reduzieren die blutdrucksenkende Wirkung des Medikaments.

Lisinopril bei gleichzeitiger Anwendung verlangsamt die Ausscheidung von Lithium aus dem Körper, was seine kardiotoxische und neurotoxische Wirkung verstärkt.

Kombinierte Verwendung mit Methyldopa kann zu Hämolyse führen; mit selektiven Serotonin-Wiederaufnahmehemmern - zu schwerer Hyponatriämie; mit Zytostatika, Procainamid, Allopurinol - zu Leukopenie.

Lisinopril verstärkt die Wirkung von peripheren Muskelrelaxantien, reduziert die Wirksamkeit von oralen Kontrazeptiva, reduziert die Ausscheidung von Chinidin, erhöht die Neurotoxizität von Salicylaten, reduziert die Wirkung von oralen Antidiabetika, Adrenalin (Adrenalin), Noradrenalin (Noradrenalin) und entzündungshemmende Medikamente; verstärkt die Effekte (einschließlich der Seite) von Herzglykosiden.

Bei gleichzeitiger Anwendung von Lizinopril mit Goldpräparaten kann Gesichtshyperämie, Übelkeit und Erbrechen, arterielle Hypotonie entwickeln.

Allgemeine Geschäftsbedingungen für die Lagerung

Lagern bei Temperaturen von bis zu 25 ° C geschützt vor Feuchtigkeit und Licht, außerhalb der Reichweite von Kindern.

Haltbarkeit - 3 Jahre.